%0 Journal Article
%T 代谢型谷氨酸受体4亚型(mglur4)高通量药物筛选模型的建立
%A 张娅玲？
%A 白艳秋？
%J 生物工程学报
%P 457-463
%D 2009
%X 为发现代谢型谷氨酸受体4亚型(mglur4)的调节剂,通过荧光检测胞内钙浓度的方法,建立一个基于细胞功能性检测的高通量筛选(hts)系统。将人mglur4基因转染稳定表达ga15蛋白的人胚肾细胞(hek-293),用zeocin筛选获得稳定表达mglur4的细胞株,并通过钙流检测试验证实该细胞系的生物学功能。优化了实验系统中荧光染料的孵育时间,溶剂二甲基亚砜(dmso)耐受性,以及溶剂氢氧化钠(naoh)耐受性,建立了可靠稳定的筛选系统。钙流检测试验数据表明,mglur4细胞系对其激动剂的活性程度排序是:l-(+)-2-amino-4-phosphonobutyricacid(l-ap4)>l-serine-o-phosphate(l-sop)>l-glutamicacid(l-glu);拮抗剂是:(rs)-a-methylserine-o-phosphate(msop)>(rs)-a-methyl-4-phosphonophenylglycine(mppg)。在96和384细胞微孔培养板中,得到该筛选系统z’因子分别是0.80和0.65。结果表明,该稳定细胞系拥有一个稳定的检测系统,适合于mglur4激动剂/拮抗剂的筛选。
%K 代谢型谷氨酸受体4亚型(mglur4)
%K 高通量筛选(hts)
%K ga15
%K 激动剂/拮抗剂
%U http://journals.im.ac.cn/cjbcn/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=gc09000457&flag=1