%0 Journal Article
%T 化学发光法用于芳香酯酶抑制剂体外筛选
%A 穆小静？
%A 宫玉华？
%A 陈志涛？
%A 刘敏？
%A 毕文杰？
%A 徐红？
%J 生物化学与生物物理进展
%D 2014
%X 在前期的研究中，我们将9-(4-氯苯氧羰基)-10-甲基吖啶酯三氟甲基磺酸盐(cpocma)用于测定血清芳香酯酶活性，取得满意结果．在此基础上，本文以cpocma为底物，建立化学发光法评估药物对芳香酯活性影响的新方法．以硝酸甘油为模型药物，比较了化学发光法与uv方法的一致性．并将此法应用于评价三种抗炎药吲哚美辛、阿司匹林和乙酰氨基酚对芳香酯酶活性的影响．药物的加入使血清催化cpocma水解的动力学减缓，这表明这些药物均为抑制剂．吲哚美辛、阿司匹林和乙酰氨基酚表现出的ic50值分别为0.254、0.564和0.656mmol/l，抑制常数ki分别为0.154、1.38和2.98mmol/l．加入药物后的lineweaver-burk曲线表明这三种药物对pon的抑制均为竞争性抑制．根据加入药物后的动力学曲线，其ic50值、抑制常数和米氏常数的变化均表明这三种药物的抑制能力大小顺序：吲哚美辛>阿司匹林>乙酰氨基酚．cpocma可以作为pon底物体外评价药物对pon的抑制能力和抑制机理．uv法不适合评价紫外吸收峰与uv法的检测波长重叠的药物，而新建立的化学发光法对这类药物的筛选有独特优势．
%K pon芳香酯活性
%K 吖啶酯
%K 化学发光
%K 抑制剂筛选
%U http://www.pibb.ac.cn/pibbcn/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=20120489&flag=1