%0 Journal Article
%T buforinⅱ衍生肽的分子设计、结构分析及活性研究
%A 郝刚*
%A 乐国伟
%A 施用晖
%A 马丹雅
%J 药学学报
%P 366-371
%D 2013
%X 在buforinⅱ衍生肽bf2-a的结构特征基础上,重新设计新抗菌肽bf2-x。bf2-x是将bf2-a的n-端保持不变,在第10位精氨酸上接入一个3次重复的α-螺旋序列rllr,并将第8位上的缬氨酸用亮氨酸取代。生物信息学分析表明,与bf2-a相比,bf2-x的正电荷增加,疏水性比例提高,螺旋度增加,同时两亲性也增强。化学合成后经圆二色谱检测表明,bf2-a/x在水相中是一种无规则卷曲结构,当置于模拟细胞膜疏水环境的50%三氟乙醇中时,bf2-a/x会被诱导成α-螺旋结构,并且bf2-x的α-螺旋含量明显高于bf2-a。抑菌试验表明bf2-x对细菌以及真菌都具有广谱抗菌活性,bf2-x对细菌的抗菌活性要比bf2-a强。bf2-x的α-螺旋含量的提高可能与抗菌活性的增强有直接的关系。bf2-a/x对小鼠红血球不具有体外溶血活性。
%U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract14428.shtml