%0 Journal Article %T 抗生素开发的新靶点:核糖开关 %A 贾东方 %A 林俊生 %A 刁勇 %J 药学学报 %P 1361-1368 %D 2013 %X 核糖开关是位于mrna区域的特定片段,被小分子配体激活后即可顺式调控基因表达,无需蛋白参与。经进化选择,大部分细菌内核糖开关采用必需代谢产物为配体,负责调控与配体生物合成或转运相关基因的表达。代谢产物类似物可以抑制核糖开关介导的基因表达,抑制细菌生长,甚至引起细菌死亡,因此核糖开关可以作为抗生素开发的新靶点。已经发现的几种先导化合物显示了以核糖开关为靶点的开发潜力。本文简要阐述了可以作为抗生素靶点的核糖开关及其作用机制,介绍了以核糖开关为靶点的新型抗生素高通量筛选及药物设计方法,并对可能遇到的困难进行了分析。 %K 核糖开关 %K 耐药性 %K 抗生素 %U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract6650.shtml