%0 Journal Article
%T n,n'-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的设计、合成及体外抗血小板聚集活性评价
%A 李贵良
%A 王潇
%A 孟侠
%A 林永彬
%A 李旭
%A 刘秀杰
%J 药学学报
%P 185-190
%D 2015
%X 依据药物化学结构设计中拼合和等排原则,拼合抗血小板聚集药物吡考他胺(picotamide)和利曲他班(linotroban)的结构,用磺酰基代替甲酰基,设计合成了n,n'-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺系列化合物(4a～4m、5a～5n),各化合物的结构由ir、1hnmr和hr-ms光谱确证。以吡考他胺为阳性对照药,采用born比浊法检测目标化合物抗二磷酸腺苷(adp)诱导的体外抗血小板聚集活性,结果显示其中12个化合物(4b、4f、4l、5b、5d～5g、5j、5k、5m和5n)对adp诱导的血小板聚集的抑制活性优于阳性对照药吡考他胺。此外,初步探讨了目标化合物的构效关系。
%K 合成
%K 4-甲氧基-1
%K 3-苯二磺酰胺
%K 吡考他胺
%K 利曲他班
%K 抗血小板聚集
%U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract15220.shtml