%0 Journal Article
%T 氟喹诺酮c-3均三唑硫醚酮及其衍生物的合成和抗肿瘤活性
%A 倪礼礼
%A 闫强
%A 吴书敏
%A 谢玉锁
%A 高留州
%A 刘英杰
%A 黄文龙
%A 胡国强
%J 药学学报
%P 1258-1262
%D 2015
%X 为发现氟喹诺酮由抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,以均三唑硫醇(酮)杂环为c-3羧基的等排体,经硫醚化修饰得c-3均三唑硫醚酮(6a～6g),进一步优化得c-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲(7a～7g)和c-3噻唑并三唑稠杂环类(8a～8g)。用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,用mtt方法评价3类化合物对hep-3b、capan-1和hl60的体外抗增值活性。结果表明,上述3类化合物的体外抗肿瘤活性均强于环丙沙星,其中相应化合物的活性次序为7>8>6,对肿瘤细胞的选择性为capan-1>hep-3b>hl60。同时,含吸电子基(f、no2)取代的目标化合物(6f、7f、8f和6g、7g、8g)均强于其他取代基目标物的活性,尤其是缩氨基硫脲类(7f、7g)对capan-1的ic50值与对照药多柔比星相当。为此,硫醚酮缩氨基硫脲修饰的均三唑杂环作为c-3羧基等排体值得关注和进一步发展。
%K 氟喹诺酮
%K 环丙沙星
%K 均三唑
%K 硫醚酮
%K 缩氨基硫脲
%K 噻唑并三唑
%K 抗肿瘤活性
%U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract15546.shtml