%0 Journal Article
%T 血吸虫病化学治疗的研究——ⅳ.β-(5-硝基-2-呋喃)丙酰胺类及其α,β-二溴取代衍生物的合成
%A 郑克勤
%A 张秀平
%A 颜闵
%A 陆美贞
%A 雷兴翰
%J 药学学报
%P 349-354
%D 1982
%X 本文报道38个β-(5-硝基-2-呋喃)丙酰胺及其α,β-二溴取代衍生物的合成。这类化合物的制备是以相应的β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类化合物(ⅰ)进行催化氢化或与溴加成而得。经动物筛选发现β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类的丙烯双键以氢饱和以后生成丙酰胺类化合物(ⅱ),对感染日本血吸虫病的小白鼠完全失去治疗或预防作用。而以溴饱和双键的α,β-二溴化合物(ⅲ)则仍然有较显著的杀虫作用。其中尤以β-(5-硝基-2-呋喃)-α,β-二溴丙酰异丙胺(ⅲ11)和β-(5-硝基-2-呋喃)-α,β-二溴丙酰甘氨酸乙酯(ⅲ24)最为显著,后者曾试用于临床,证明有一定疗效。
%U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract13046.shtml