%0 Journal Article %T 2-(3-丁炔酰胺基苯基)苯并噻唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 %A 尹桂林 %A 李燕 %A 唐克 %A 金小锋 %A 陈晓光 %A 李莉 %A 冯志强 %J 药学学报 %P 888-895 %D 2014 %X 以4-氟-3-硝基苯甲酸为起始原料,通过两条合成路线,经5~7步反应得到20个全新的2-(3-丁炔酰胺基苯基)苯并噻唑类化合物。目标化合物的结构经1hnmr和hr-ms鉴定。采用mtt法考察了其对5种肿瘤细胞株(hct116、mia-paca2、u87-mg、a549、nci-h1975)的抗增殖作用,结果表明大部分化合物选择性地对其中的3种肿瘤细胞具有明显的抗增殖活性,其中化合物14c对人脑胶质母细胞瘤u87-mg细胞、化合物14h对结肠癌hct116细胞的ic50值均在1×10-8mol·l-1数量级水平,在此基础上对该类化合物进行了初步构效分析。 %K 苯并噻唑 %K 抗肿瘤活性 %K 构效关系 %U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract14908.shtml