%0 Journal Article
%T 氟比洛芬酯眼用纳米乳-离子敏型原位凝胶的研究
%A 沈锦秋
%A 甘勇
%A 甘莉
%A 朱春柳
%A 朱家壁*
%J 药学学报
%P 120-125
%D 2010
%X 设计新型纳米乳-离子敏感型原位凝胶(nanoemulsion-insitugel,ne-isg),以氟比洛芬酯(flurbiprofenaxetil,fba)为模型药物,研究药物在家兔眼部的房水药动学特征,并对其流变学特征、微观形态、角膜损伤效果和角膜滞留特性等进行了评价。采用剪切均质工艺制备氟比洛芬酯纳米乳(flurbiprofenaxetilnanoemulsion,fba/ne),与离子敏感型凝胶材料(结冷胶)混合后制得氟比洛芬酯纳米乳-原位凝胶(flurbiprofenaxetil？nanoemulsion-insitugel,fba/ne-isg)。流变学结果显示,fba/ne-isg发生胶凝后,黏度和弹性模量分别增加2pa·s和5pa,胶凝能力强。透射电镜结果表明,fba/ne-isg中乳滴粒度分布均匀,胶凝前后无明显变化。角膜损伤评价显示,fba/ne-isg无角膜刺激性。角膜滞留特性评价结果显示,ne-isg角膜滞留时间显著延长,ne-isg和溶液组的消除速率常数分别为0.0085min？1和0.1052min？1。房水药动学结果显示,fba/ne-isg组auc0→12h(126.8μg·min·ml？1)和mrt(12.3h)分别是氟比洛芬钠滴眼液组(flurbiprofensodiumeyedrop,fb-na)的2.9倍和2.7倍,眼部生物利用度显著提高。fba/ne-isg能够显著延长药物的眼表滞留时间,发挥缓释作用,提高药物的眼部生物利用度,并有效降低原形药物氟比洛芬(flurbiprofen,fb)的眼部刺激性。
%U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract13625.shtml