%0 Journal Article
%T 基于骨架跃迁和药物拼接所确立的新型二肽基肽酶iv抑制剂
%A 王善春
%A 曾丽丽
%A 丁宇洋
%A 曾少高
%A 宋宏锐
%A 胡文辉
%A 谢慧
%J 药学学报
%P 61-67
%D 2014
%X 截至目前，已有7个二肽基肽酶iv（dpp-iv）抑制剂成为抗糖尿病新药，它们的结构差异和内在关联性为进一步的结构修饰提供了新的思路。本研究针对阿格列汀和利那列汀的结构特征，采用骨架跃迁及药物拼接的原理，快速得到了新型的dpp-iv抑制剂8g（ic50=4.9nmol·l-1），其活性和选择性均接近于上市新药。因此，运用经典的药物化学策略，对基于同一靶标的上市药物实施分子操作，可以有效地产生新型的活性分子。
%K 2型糖尿病
%K dpp-iv抑制剂
%K 骨架跃迁
%K 药物拼接
%U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract6585.shtml