%0 Journal Article
%T 新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计、合成与活性研究
%A 马正月
%A 张元功
%A 杨琦
%A 李俊杰
%A 杨更亮
%J 药学学报
%P 346-351
%D 2014
%X 本文设计、合成了一类全新结构类型的2-氨基-4-苯基噻唑类化合物，并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。以α-溴代苯乙酮为起始原料，经hantzsch、酰化和取代反应合成了2-氨基-4-苯基噻唑类化合物，并利用ellman分光光度法考察了它们对乙酰胆碱酯酶（ache）的体外抑制活性。实验结果表明目标化合物均具有一定的ache抑制活性，其中化合物8a抑制活性最好，其ic50达到了3.54μmol·l-1，优于对照药利斯的明。2-氨基-4-苯基噻唑类化合物对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性，需要进一步深入研究。
%K 2-氨基-4-苯基噻唑
%K 乙酰胆碱酯酶抑制剂
%K 阿尔茨海默病
%U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract6703.shtml