%0 Journal Article %T 先导化合物结构优化策略(三)——通过化学修饰改善水溶性 %A 栗增 %A 王江 %A 周宇 %A 柳红 %J 药学学报 %P 1238-1247 %D 2014 %X 水溶性是有机小分子药物极为重要的物理化学性质,也是小分子药物研发过程中的关键问题之一。良好的水溶性有助于药效的发挥和药代动力学性质的改善。在药物化学领域,通过化学结构修饰方法改善药物的水溶性,是从溶解的本质上考虑和解决问题的基本方法。本文综述了通过化学结构修饰改善水溶性的基本策略,包括成盐修饰、引入极性基团、降低脂溶性、构象优化、前药修饰等。 %K 水溶性 %K 结构修饰 %K 前药 %K 先导化合物优化 %U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract15015.shtml