%0 Journal Article
%T 新型三唑类化合物的合成及抗真菌活性
%A 盛春泉
%A 朱杰
%A 张万年
%A 宋云龙
%A 张珉
%A 季海涛
%A 余建鑫
%A 姚建忠
%A 杨松
%A 缪震元
%J 药学学报
%P 984-989
%D 2004
%X 目的寻找广谱、高效、低毒的新一代三唑类抗真菌药物。方法根据靶酶活性位点的空间特征、各种力场和关键残基分布，设计并合成了21个1-(1,2,4-三唑-1h-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-取代-1-哌嗪基)-2-丙醇类化合物，并测定了体外抑菌活性。结果体外抑菌测试结果表明，所有化合物对8种致病真菌均有一定程度的抗真菌活性，对深部真菌的活性明显优于浅部真菌。在哌嗪的各种取代基中，苯基和杂环取代的抗真菌活性明显优于苯甲酰基取代。结论有多个化合物的体外抗真菌活性明显高于氟康唑和特比萘芬，其中化合物viii-1,4,5和ix-3具有广谱、高活性的优点，值得进一步研究。
%U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract12258.shtml