%0 Journal Article
%T 含(1',2'-二-o-环亚己基二氧乙基)的二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑啉衍生物对cdc25a和cd45的抑制作用
%A 阿依努尔？胡达依别尔根
%A 阿布都克尤木？阿布都热西提
%A 穆赫塔尔？伊米尔艾山*
%A 图尔麦麦提？艾力
%J 药学学报
%P 1209-1214
%D 2011
%X 在三乙胺的作用下,以α-氯代-1',2'-二-o-环亚己基二氧乙基甲醛肟产生的氧化腈为偶极体,n-芳基-马来酰亚胺为亲偶极体,通过1,3-偶极环加成反应合成了15个3-(1',2'-二-o-环亚己基二氧乙基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑啉衍生物(3a～3o),利用1hnmr、ir和元素分析对其结构进行了表征,并进行了初步活性筛选,部分化合物显示了不同程度的抗癌、抗炎及免疫性疾病活性。初步体外抗癌活性结果表明,当样品浓度为20μg·ml？1时,化合物3e、3h、3j和3l对cdc25a磷酸酯酶的抑制率分别为60.6%、58.6%、51.4%和98.4%,其中3l的抑制率最高,甚至当样品浓度为5μg·ml？1时,化合物3l的抑制率仍为86.97%,值得进一步研究。此外,初步体外白细胞共同抗原活性结果表明,当样品浓度为20μmol·ml？1时,化合物3e、3l和3n对cd45蛋白酪氨酸磷酸酶a的抑制率分别为57.7%、74.4%和77.3%。在此基础上,初步讨论了该类化合物的构效关系。
%U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract14069.shtml