%0 Journal Article
%T 喹啉-多胺缀合物的设计、合成及其胆碱酯酶抑制活性
%A 罗稳*
%A 黄凯
%A 张震
%A 洪琛
%A 王超杰*
%J 药学学报
%P 269-275
%D 2013
%X 本文设计合成了系列喹啉？多胺缀合物(8a～8n)并对其进行了胆碱酯酶抑制活性测试。结果表明部分化合物ic50值达到微摩尔级,其中化合物8n对乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,ache)的抑制活性最强,ic50值为8.78μmol·l？1,8i对丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinesterase,bche)的活性最强,ic50值为1.60μmol·l？1,略优于对照药物rivastigmine。构效关系研究表明,多胺链的长度和连接基团对活性影响较大。分子对接表明化合物8i作用在ache的催化活性位点(catalyticactivesite,cas)和外周阴离子位点(peripheralanionicsite,pas)。
%U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract14403.shtml