%0 Journal Article
%T 3-甲基芬太尼衍生物构效关系及受体结合特征研究
%A 翁坚慧
%A 徐修容
%A 朱友成
%A 周杰
%A 徐珩
%A 池志强
%J 药学学报
%P 178-185
%D 1990
%X 对3-甲基芬太尼的1-苯乙基、4-n-丙酰基进行了结构改造、测定了所合成化合物的镇痛活性及部分化合物的镇痛作用持续时间、阿片受体亲和力和对阿片受体亚型的选择性。结果表明,大部分化合物均有较强的吗啡样镇痛活性,强度约为吗啡的2～180倍。所试化合物的镇痛作用持续时间比芬太尼延长6～10倍。化合物1～4的受体亲和力(ic50)约为10-7～10-3mol。化合物13对阿片μ-受体有较高的选择性,对大鼠脑膜的λ/δ比值大于700,对小鼠脑膜的μ/δ比值为1000。
%U http://www.yxxb.com.cn:8081/aps/CN/abstract/abstract10413.shtml