%0 Journal Article
%T 99mTc-BAT-AV-45标记的化学动力学研究
%A 曹国宪
%A 周杏琴
%A 毛师师
%A 张建康
%A 钦晓峰
%J 核技术
%P 10301-10301
%D 2015
%R 10.11889/j.0253-3219.2015.hjs.38.010301
%X 18F-AV-45是近年来研制的一种新型淀粉样多肽(amyloid-?-peptide,A?)蛋白显像剂，能用以诊断阿尔茨海默病(Alzheimer’sDisease,AD)。考虑到我国目前单光子发射计算机断层成像术(Single-PhotonEmissionComputedTomography,SPECT)在临床使用的广泛程度，我们在该分子末端引入BAT双功能螯合基团，成功合成出了BAT-AV-45，用直接法和葡庚糖酸钠(glucoheptonate,GH)配体交换法进行标记以获得高的标记率。使用三种方式进行：(1)同时加BAT-AV-45、GH、99mTc；(2)加BAT-AV-45、99mTc，不加GH；(3)加GH、99mTc，不加BAT-AV-45。分别于4°C、25°C、100°C下反应，并于2min、5min、10min、15min、20min、30min用毛细管取样，用薄层色谱法(ThinLayerChromatography,TLC)测定标记率。反应级数n、速率常数k、平均反应活化能Ea、半衰期t1/2用自编的化学动力学软件进行计算。结果表明，99mTc-BAT-AV-45的直接和配体交换法的标记率与反应温度和反应时间成正比，但直接法的最高标记率仅为3.45%±0.05%，而配体交换法的最高标记率为93.81%±0.91%。计算所得化学动力学参数如下：反应级数n均为1；速率常数k在反应温度4°C、25°C和100°C时，直接法分别为2.00×10?4min?1、3.00×10?4min?1和1.40×10?3min?1；配体交换法分别为0.108min?1、0.115min?1和0.265min?1。平均反应活化能Ea，直接法为17.11kJ?mol?1，配体交换法为6.84kJ?mol?1。半衰期t1/2在4°C、25°C和100°C时，直接法分别为3890.60min、2779.51min和481.39min；配体交换法分别为6.43min、6.00min和2.62min。研究结果表明，利用配体交换法以减低标记反应的活化能，使标记反应易于快速进行，有利于获得高标记率的99mTc-BAT-AV-45。
%K 99mTc-BAT-AV-45
%K 标记
%K 阿尔茨海默病
%K 显像剂
%K 化学动力学
%U http://www.j.sinap.ac.cn/hejishu/CN/abstract/abstract349.shtml