%0 Journal Article
%T 3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-7-羟基-4H-色烯-4-酮的合成及其抑制新生血管的作用
%A 任毅
%A 李涵彬
%A 王蕾
%A 曹霖
%A 夏鹏
%A 张倩Δ
%J 复旦学报(医学版)
%P 739-0
%D 2008
%X 目的合成目标化合物3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-7-羟基-4H-色烯-4-酮(化合物1)，考查该化合物抑制新生血管生长活性。方法以异香兰素为起始原料，经过插氧、水解、酰化和环合四步反应合成目标化合物；以新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇为阳性对照，采用人脐静脉内皮细胞(humanumbilicalveinendothelialCells,HUVECs)筛药模型和子宫内膜基质细胞(endometrialstromalcells,ESCs)模型分别测定该化合物的新生血管抑制活性和细胞毒性。结果在合成路线上改进了文献方法，用常规反应替代了文献方法中较难控制的微波反应，同时提高了合成收率；生物活性测定结果显示目标化合物的EC50和TI值分别为47.37μmol/L和7.39。结论首次报道了目标化合物抑制新生血管的作用，该化合物具有与2-甲氧基雌二醇相近的体外活性。
%K 4H-色烯-4-酮
%K 2-甲氧基雌二醇
%K 新生血管抑制剂
%K 合成
%U http://jms.fudan.edu.cn/CN/abstract/abstract296.shtml