%0 Journal Article %T 99Tcm标记的新型糖基化生长抑素体内外生物学评价 %A 何川 %A 翟士桢 %A 杜进 %A 戴皓洁 %A 罗莎 %J 同位素 %P 11-16 %D 2007 %X 以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及双功能螯合剂硫代乙酰基-巯基乙酰-二甘氨酰-赖氨酸(MAG2Lys)为原料,合成新型生长抑素配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys并进行99mTc标记;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx10-MAG2Lys的IC50值;并用99mTc-MAG2Lys-Dx10-SMS进行正常SD大鼠体内分布、血浆清除以及肿瘤模型动物显像实验。结果表明配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys保持了对生长抑素2型受体高亲和力;其IC50值与SMS相近;99mTc-MAG2Lys-Dx10-SMS在正常大鼠体内血浆半衰期为2.4h,主要浓聚肝、脾脏并经肾排泄,与葡聚糖的代谢途径基本一致,荷胰腺癌裸鼠显像表明,注射后4h,肿瘤组织具有明显的放射性摄取,99mTc-MAG2L-Dx10-SMS有望成为一种新型生长抑素受体阳性肿瘤显像剂。 %K 葡聚糖 %K 生长抑素 %K 血液半衰期 %K 99mTc %K 肿瘤 %U http://www.tws.org.cn/CN/abstract/abstract263.shtml