%0 Journal Article %T 石杉碱甲-E2020拼合物的合成及药理研究 %A 曾繁星 %A 蒋华良 %A 翟宇峰 %A 刘东祥 %A 章海燕 %A 陈凯先 %A 嵇汝运 %J 化学学报 %P 580-587 %D 2000 %X 合成了石杉碱甲-E2020的拼合物(1),并测定了1和中间产物10和11抑制乙酰胆碱酯酶的生物活性,它们的活性均低于E2020。对E2020和其中活性最高的10的8个异构体分别进行了构象分析及与TcAChE分子对接研究,结果表明,10的各异构体中只有RRZ型与AChE的结合能比E2020高,其它异构体的结合能均远小于E2020,这可能是10的活性比E2020低的原因。对异构体RRZ还进行了与TcAChE作用方式的研究,对接结果和结合能都说明10的RRZ型异构体的活性可能比E2020高。 %K 石杉碱甲 %K 千层塔 %K E2020 %K 拼合物 %K 药理 %K 分子对接 %K 生物活性 %K 生物碱 %K 乙酰胆碱酯酶 %K 抑制剂 %U http://sioc-journal.cn/CN/abstract/abstract335984.shtml