%0 Journal Article
%T 含喹唑啉二酮片段的新型三酮类化合物的合成及生物活性
%A 王大伟
%A 林红艳
%A 曹润洁
%A 杨盛刚
%A 陈涛
%A 何波
%A 陈琼
%A 杨文超
%A 杨光富
%J 化学学报
%P 29-35
%D 2015
%R 10.6023/A14110805
%X 对羟苯基丙酮酸双氧化酶(EC1.13.11.27,HPPD)是一个重要的除草剂作用靶标.为了寻找具有高效除草活性的新型HPPD抑制剂,在前期研究的基础上设计合成了24个含有喹唑啉二酮结构的三酮类化合物9a～9x.所合成的化合物均经过1HNMR,13CNMR和HRMS的表征.以来源于拟南芥的HPPD(AtHPPD)为测试对象进行酶抑制活性筛选,结果表明所合成的大部分化合物对AtHPPD均表现出了较好的抑制效果,其中化合物9i的Ki值为0.005μmol/L,显著优于商品化对照药剂硝磺草酮(Ki=0.013μmol/L).进一步温室盆栽筛选结果表明,多数化合物在150gai/ha的剂量下对六种供试杂草中的至少一种表现出80%以上的防效,特别是化合物9g在37.5gai/ha的低剂量下对所测试的六种杂草中的四种仍表现出了大于85%的抑制效果,同时9g在150gai/ha的剂量下对水稻和小麦均表现出了很好的作物安全性,可以作为先导化合物供进一步深入研究.
%K 对羟苯基丙酮酸双氧化酶
%K 抑制剂
%K 喹唑啉二酮
%K 除草剂
%K 先导化合物
%U http://sioc-journal.cn/CN/abstract/abstract344790.shtml