%0 Journal Article
%T O-GlcNAcase抑制剂
%A 李铁海
%A 郭利娜
%A 李中华
%A 王佳佳
%A 李静
%A 赵炜
%J 化学进展
%P 1657-1664
%D 2011
%X O-连接的N-乙酰葡糖胺糖基化修饰(O-GlcNAcylation)是一种存在于蛋白质Ser/Thr上的翻译后修饰。与磷酸化相似,它参与细胞内的信号传递,并与神经退行性疾病、Ⅱ型糖尿病、癌症等许多疾病的发病机理密切相关。O-连接的N-乙酰葡糖胺水解酶(O-GlcNAcase,OGA)是生物体内唯一水解蛋白质O-GlcNAc修饰的糖苷酶。因此,研究高效、专一的OGA小分子抑制剂是调节细胞中蛋白质O-GlcNAc水平的有效策略,利于阿尔茨海默病等相关神经退行性疾病新型药物的开发。结合本实验室对OGA抑制剂的研究,本文介绍了OGA的结构、催化机理及目前OGA抑制剂的研究进展,讨论了各种抑制剂的构效关系,并对OGA抑制剂的研究前景进行了展望。
%K O-GlcNAc修饰
%K O-GlcNAcase
%K 抑制剂
%U http://www.progchem.ac.cn/CN/abstract/abstract10665.shtml