%0 Journal Article
%T 新型磺酰类醛糖还原酶抑制剂的合成及活性研究
%A 张淑贞
%A 朱长进
%J 北京理工大学学报
%D 2015
%R 10.15918/j.tbit1001-0645.2015.06.022
%X 以2,4-二甲苯胺为原料,设计并合成了一系列环外磺酰胺(酯)类衍生物,对目标化合物的醛糖还原酶(ALR2)抑制活性进行了测定,并利用分子对接方法研究了抑制剂与醛糖还原酶蛋白的结合模式. 结果显示环外磺酰类化合物8a-d, 12a-b, 16a-b具有良好的体外醛糖还原酶抑制活性,分子模拟预测其能与酶蛋白的活性位点空腔较好结合. 化合物8a-d是一类新型醛糖还原酶抑制剂,活性良好,并可作为先导化合物探索活性更高的醛糖还原酶抑制剂
%K 醛糖还原酶抑制剂 磺酰类化合物 合成 生物活性
%U http://journal.bit.edu.cn/zr/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=20150622&flag=1