%0 Journal Article
%T 3种中药成分对大鼠CYP3A4酶代谢的影响
%A 沈国林
%A 梁爱华
%A 赵雍
%A 曹春雨
%A 刘婷
%A 李春英
%A Odd Georg Nilsen
%J 中国中药杂志
%D 2009
%X 目的：探讨3种中药成分(延胡索乙素、甲基莲心碱、三七总皂苷)对CYP3A4酶代谢活性的影响，以了解中药与CYP3A4酶底物联合用药时可能产生的相互作用。方法：采用超高速离心法制备大鼠肝脏微粒体，建立体外肝脏微粒体混合酶代谢体系。以睾丸酮作为底物探针，用HPLC建立检测CYP3A4酶代谢活性的方法，分别考察体外代谢体系的最适宜底物浓度、代谢时间、pH、孵育温度以及磷酸盐浓度。在确定的条件下，将3种中药成分稀释成不同浓度，分别与睾丸酮共同孵育于肝微粒体代谢体系中，测定在有或无中药成分存在下代谢产物6β羟基睾丸酮的产生量，以评估中药成分对CYP3A4酶代谢的影响。结果：在肝微粒体孵育体系中，睾丸酮代谢为6β羟基睾丸酮最适宜的体外代谢条件为底物浓度200μmol·L-1，代谢时间3.5h，pH7.0，孵育温度37℃，磷酸盐终浓度0.1mol·L-1。延胡索乙素和三七总皂苷均对CYP3A4酶的抑制作用较弱，IC50>100μmol·L-1，甲基莲心碱有一定的抑制作用，IC50为(47.5±2.3)μmol·L-1。结论：延胡索乙素和三七总皂苷对CYP3A4酶代谢无明显影响，提示这2种中药成分与CYP3A4酶底物之间的相互作用较低，甲基莲心碱有可能会产生微弱的药物相互作用。
%K 睾丸酮
%K 肝微粒体
%K 药物相互作用
%K 代谢
%K CYP3A4
%U http://www.cjcmm.com.cn/cjcmm/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=20091322&flag=1