%0 Journal Article
%T 表小檗碱体外大鼠肝微粒体孵育代谢产物鉴定及对CYP2D6酶活性的抑制作用
%A 杨晓燕
%A 叶静
%A 孙桂霞
%A 薛宝娟
%A 赵园园
%A 苗培培
%A 苏瑾
%A 张玉杰
%J 中国中药杂志
%D 2014
%X 表小檗碱是黄连中一种主要的异喹啉类生物碱，具有多种重要的药理活性。该实验利用体外大鼠肝微粒体孵育体系，采用LC-MS/MS分析鉴定表小檗碱体外大鼠肝微粒体（RLM）共孵育后的Ⅰ相和Ⅱ相代谢产物，采用cocktail探针药物法，通过同时测定美托洛尔、氨苯砜、非那西丁、氯唑沙宗、甲苯磺丁脲的含量变化，评价不同浓度表小檗碱对大鼠肝微粒体CYP2D6，CYP3A4，CYP1A2，CYP2E1，CYP2C9亚型活性的影响。结果表明，表小檗碱在大鼠肝脏可发生Ⅰ相和Ⅱ相代谢，从表小檗碱的大鼠体外肝微粒体温孵体系中鉴定出2个Ⅰ相代谢产物和3个Ⅱ相代谢产物；表小檗碱对肝脏CYP2D6酶呈显著抑制作用，半数抑制浓度IC50为35.22μmol·L-1，而对CYP3A4，CYP1A2，CYP2E1，CYP2C9酶的活性没有明显的影响，提示表小檗碱可能存在基于CYP2D6酶的药物相互作用。该研究可为合理开发利用表小檗碱提供实验依据。
%K 表小檗碱
%K 大鼠
%K 肝微粒体
%K 代谢产物
%K CYP450酶
%U http://www.cjcmm.com.cn/cjcmm/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=20141938&flag=1