%0 Journal Article %T 姜黄素长循环脂质体的制备及药动学研究 %A 尤佳 %A 戴东波 %A 何雯洁 %A 李刚 %A 宋述程 %A 魏颖慧 %A 李范珠 %A 徐秀玲 %J 中国中药杂志 %D 2014 %X 姜黄素具有抗炎、抗氧化、降血脂和抗肿瘤等多重药理作用,但其水溶性差、体内消除快,半衰期短的缺陷使其临床应用受到限制。将姜黄素制备成长循环脂质体(Cur-LCL)可望改善其水溶性差的问题并有效延长其体内循环时间。该研究以乙醇注入法制备Cur-LCL,考察其理化性质,并以姜黄素原料药(Cur)和姜黄素普通脂质体(Cur-Lips)为对照组,通过体外释放和大鼠尾静脉注射给药后药动学行为考察Cur-LCL的长循环作用。结果表明所制备的Cur-LCL呈类圆形,粒径分布均匀,平均粒径110nm,Zeta电位-5.8mV,包封率和载药量分别为80.25%,2.06%;体外释放结果显示Cur-LCL在7,24h内累积释放率分别达到48.95%,88.92%,与Cur和Cur-Lips相比具有明显缓释特征;大鼠尾静脉注射给药后的药动学研究表明,与Cur和Cur-Lips相比,Cur-LCL的AUC显著增大(P<0.01),CL显著降低(P<0.01),且t1/2β延长至2.45h,分别是Cur的13倍(P<0.01)和Cur-Lips的1.8倍(P<0.01)。结果表明,Cur-LCL体内代谢消除显著减缓,具有长循环的作用。 %K 姜黄素 %K 长循环脂质体 %K 体外释放 %K 药动学 %U http://www.cjcmm.com.cn/cjcmm/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=20140718&flag=1