%0 Journal Article
%T Cocktail探针药物法评价小檗碱对肝微粒体CYP450酶的抑制作用
%A 陈健龙
%A 张玉玲
%A 董宇
%A 贡济宇
%A 崔翰明
%J 中国中药杂志
%D 2013
%X 目的:研究小檗碱对人肝微粒体CYP活性的影响.方法:以苯海拉明为内标,建立LC-MS/MS同时测定5种探针药物:咪达唑仑、非那西丁、右美沙芬、甲苯磺丁脲和氯唑沙宗的含量,采用鸡尾酒(cocktail)法探针药物法评价不同浓度小檗碱对混合人肝微粒体CYP不同亚型活性的影响.结果:与对照组相比,咪达唑仑、非那西丁和甲苯磺丁脲的代谢速率基本没有变化,而氯唑沙宗的代谢速率明显变慢,对于右美沙芬,当小檗碱的质量浓度为50μg·L-1时,其代谢速率基本没有变化,当小檗碱的质量浓度大于200μg·L-1时,其代谢速率明显变慢.结论:小檗碱质量浓度在2000μg·L-1以下时对人肝微粒体中CYP3A4,CYP1A2和CYP2C9活性没有明显影响,但对CYP2E1和CYP2D6有明显的浓度依赖性抑制作用.
%K 鸡尾酒法
%K 探针药物
%K 混合人肝微粒体
%K 小檗碱
%K P450酶抑制
%U http://www.cjcmm.com.cn/cjcmm/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=20131233&flag=1