%0 Journal Article
%T 自组装型紫杉醇键合物前药的合成与性能
%A 张瑜
%A 韩玉鑫
%A 申有青
%J 功能高分子学报
%D 2013
%X 以p-氨基苯乙酸（APA）和六亚甲基二异氰酸酯（HDI）为连接基团，将短链聚乙二醇单甲醚（mPEG）键合到紫杉醇（PTX）上，获得双亲型PTX前药mPEG-APA-PTX和mPEG-HDI-PTX。考察了这两种前药在自主装、体外药物释放动力学、体外细胞毒性和体内血浆清除速率等方面的表现。结果表明：两前药均能在水中自组装形成稳定的纳米颗粒，载药量高达28%；mPEG-HDI-PTX纳米颗粒在水溶液中非常稳定，细胞毒性很弱，在血液系统中清除很快，而mPEG-APA-PTX纳米颗粒在pH=7.4的环境下可缓慢释放出原药PTX，细胞毒性与临床用紫杉醇针剂Taxol？相当，体内循环时间较Taxol？明显延长；mPEG-APA-PTX是一种可自组装、载药量高、体内循环时间长的新型纳米前药。
%K 紫杉醇
%K 聚乙二醇
%K 前药
%K 自组装
%K 高载药率
%U http://gngfzxb.ecust.edu.cn/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=20130202&flag=1