%0 Journal Article
%T 非对称双(均三唑席夫碱)衍生物的合成及抗肿瘤活性有机化学
%A 胡国强 a
%A 侯莉莉
%A 谢松强
%A 杜钢军
%A 黄文龙
%A 张惠斌b
%J 有机化学
%P 700-704
%D 2008
%X 为寻找新结构的水溶性抗癌先导化合物,采用氨基均三唑硫代苯丙酮(1)与氨基均三唑硫醇(2a～2e)缩合得双均三唑单席夫碱化物3a～3e,接着依次与氨基氯乙烷和水杨醛进行亲核取代和缩合反应,分别得到含碱性侧链的单席夫碱4a～4e和非对称双席夫碱5a～5e.所合成新化合物的结构经元素分析和光谱数据表征,用甲基四噻唑蓝比色法(MTT)对新化合物进行了对于CHO,HL60和L12103种癌细胞株的体外活性试验.在合成的15个新化合物中,双席夫碱结构的抗癌活性最强,其IC50值在20.0μmol？L－1以下,尤其是均三唑环连有双供电子取代基时(如化合物5c),表现出潜在的活性,其抗癌活性与上市药物比生群相当,具有侯选药物研究的价值.
%K 均三唑
%K 双席夫碱
%K 合成
%K 抗肿瘤活性
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract331983.shtml