%0 Journal Article %T 全保护RGD三肽的合成方法研究有机化学 %A 杨大成 %A 范莉 %A 钟裕国 %J 有机化学 %P 493-498 %D 2003 %X 以两条路线、多种偶联试剂(DCC,EDCI,CDI,EEDQ)合成了全保护三肽Arg-Gly-Asp(RGD).Boc-Arg(Tos)-OH经上述偶联剂短时活化,于合适条件下与Ts0H-G1y-OBzl缩合,均获得良好收率(43%-97%).经Pd(OH)2/H2还原得到的Boc-Arg(Tos)-G1y-0H于22-27℃与HCl·Asp(OcHex)-OBzl偶联得到全保护三肽Boc-Arg(Tos)-Gly-Asp(OcHex)-OBzl(TM),反应收率分别为76.4%(DCC/HOSu),64.7%-78.3%(DCC/HOBt),66.7%-77.9%(EDCI/HOBt).Boc-Gly-OH和HCl·Asp-(OcHex)-OBzl经DCC/HOBt或CDI活化,可得到碳端二肽Boc-Gly-Asp(OcHex)-OBzl(收率分别为81.2%,89.5%),该二肽脱Boc后与Boc-Asp(Tos)-OH反应,经DCC/HOBt,EDCI/HOBt,CDI,DCC/HOSu活化,均可生成目标分子TM,其反应收率分别为40.4%,73.8%,67.8%,84.4%. %K 肽 %K 精氨酸 %K 甘氨酸 %K 天冬氨酸 %K 合成 %U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract332453.shtml