%0 Journal Article
%T 4-取代-3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮的合成及生物活性有机化学
%A 徐进宜
%A 贺乾辉
%A 魏臻
%A 曾翼
%A 华维一 吴晓明
%A 王秋娟
%A 胡松
%A 张静
%J 有机化学
%P 123-128
%D 2006
%X 为寻找活性强、作用时间长的新型非肽类血管紧张素IIAT1受体拮抗剂,从易得原料3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮出发,经过N-烃化反应、1,3-偶极反应、氢解、水解和酰化等反应,合成得到一系列4-取代-3-烷基-4,5-二氢-1-(3-氯-4-氟苯基)-1,2,4-三唑-5-酮类衍生物,总收率为58%～87%,其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.初步药理试验结果表明:所有目标化合物均有一定的AT1受体拮抗活性,其中化合物12d抑制AII诱导的兔主动脉环收缩的IC50值为4.0×10－9mol/L,与阳性药坎地沙坦(candesartan)相当,具有进一步的研究意义.
%K 3-氯-4-氟苯基
%K 三唑啉酮
%K AT1受体拮抗剂
%K 合成
%K 降压
%K 心衰
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract338150.shtml