%0 Journal Article
%T 微管蛋白聚合抑制剂OXi8006的合成新方法有机化学
%A 刘春廷
%A 毕凯健
%A 畅婉琳
%A 叶霁
%A 张卫东
%A 孙青龑
%J 有机化学
%P 484-489
%D 2015
%R 10.6023/cjoc201408037
%X 2-(3'-羟基-4'-甲氧基苯基)-3-(3",4",5"-三甲氧基苯甲酰基)-6-甲氧基吲哚(OXi8006)能够有效抑制微管蛋白聚合,而表现出良好抗癌活性.目前报道的OXi8006全合成路线较长、总收率低,且反应条件苛刻.为了更高效地合成该化合物,从而为进一步的活性和构效关系研究提供原料.以廉价易得的异香兰素为起始原料,先合成芳基乙炔,再与3,4,5-三甲氧基苯甲醛通过亲核加成、氧化反应获得二芳基炔酮、二芳基炔酮再与邻碘代苯胺通过杂迈克尔加成和分子内Heck反应构建出OXi8006的主体结构——2-芳基-3-芳酰基取代吲哚,从而缩短了合成路线,并使总收率提高到20%.
%K 微管蛋白聚合抑制剂
%K OXi8006
%K 杂迈克尔加成
%K Heck反应
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract344665.shtml