%0 Journal Article
%T 1-(2-羟基苯甲酰基)-3-甲基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮及其中间体的合成、表征及抑菌活性有机化学
%A 邹敏
%A 卢俊瑞
%A 辛春伟
%A 鲍秀荣
%A 杨波
%A 朱姗姗
%A 刘倩
%A 李迎辉
%A 陶继强
%J 有机化学
%P 1201-1211
%D 2010
%X 依据生物活性叠加原理,将邻羟苯基、吡唑啉酮、苯腙基团进行合理组合,构建并合成了2-取代苯腙基-3-(2-羟基苯甲酰腙基)-丁酸乙酯(3a～3f)和1-(2-羟基苯甲酰基)-3-甲基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮(4a～4f)两类、共计12种化合物,其中8种化合物未见报道,12种化合物的抑菌活性均未见报道.以芳胺为原料,经重氮化、与乙酰乙酸乙酯反应,与水杨酰肼缩合制得3a～3f,3a～3f经分子内关环制得4a～4f,化合物的结构经IR,1HNMR,元素分析等证实.生物活性测试表明,质量浓度为0.01%时,化合物3b,3c对大肠杆菌的抑菌率高达100%,具有很强的抑菌活性;化合物3a～3f对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌的抑菌率均达70%以上,具有较强的抑菌活性;化合物4a～4f对白色念珠菌、大肠杆菌的抑菌率均接近或达到100%,具有很强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率均达78%以上,具有较强抑菌活性;与3a～3f相比,形成吡唑啉酮环后的化合物4a～4f的抗菌活性更高.
%K 2-取代苯腙基-3-邻羟基苯甲酰腙基-丁酸乙酯
%K 1-邻羟基苯甲酰基-4-取代苯腙基-吡唑啉酮
%K 合成
%K 表征
%K 抑菌活性
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract339245.shtml