%0 Journal Article
%T 1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的合成新方法有机化学
%A 黄志雄
%A 吴成龙
%A 桑志培
%A 邓勇
%J 有机化学
%P 2368-2372
%D 2012
%R 10.6023/cjoc201207023
%X 发展了一条1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的新合成方法,以价廉、易得的对溴苯酚为原料,在无水碳酸钾作用下与2-溴乙醛缩二乙醇缩合后用多聚磷酸(PPA)环合得5-溴苯并呋喃,该中间体与丙烯酸甲酯在Pd(OAc)2催化下,经Heck偶合反应得3-(苯并呋喃-5-基)丙酸甲酯,在氢氧化钠水溶液中经RaneyNi催化氢化和水解一锅反应得3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸,再经二溴代、Friedel-Crafts酰化反应和氢解脱溴,得1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮,7步反应总收率49.9%.该方法原料易得、反应条件温和、操作简便、产物分离纯化容易,收率良好,适合大规模制备1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮.
%K 3-2
%K 3-二氢苯并呋喃-5-基丙酸
%K 1
%K 2
%K 6
%K 7-四氢-8H-茚并[5
%K 4-b]呋喃-8-酮
%K 雷美替胺
%K 褪黑素受体激动剂
%K 中间体
%K 合成
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract341586.shtml