%0 Journal Article
%T 含3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮结构查尔酮衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性研究有机化学
%A 孙良鹏
%A 姜哲
%A 高立信
%A 李英哲
%A 孙立云
%A 李佳
%A 朴虎日
%J 有机化学
%P 2108-2114
%D 2012
%R 10.6023/cjoc201206018
%X 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,已成为治疗糖尿病和肥胖症的潜在靶标.为了寻找非磷酸酯类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列含3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮结构的新型查尔酮衍生物,并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中化合物(E)-6-{4-[3-(4-氯苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苄氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(4e)和(E)-6-{4-[3-(3-溴苯基)-3-氧代-1-丙烯基]苄氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(4i)活性最佳,IC50分别为(4.64±0.38)和(4.36±0.41)μmol/L.
%K 查尔酮
%K 3
%K 4-二氢-21H-喹啉酮
%K PTP1B抑制剂
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract341506.shtml