%0 Journal Article
%T 新型他克林-吲哚杂二联体的微波促进Husigen[3+2]环加成反应合成及生物活性有机化学
%A 郭永彪
%A 刘海波
%A 许明
%J 有机化学
%P 413-419
%D 2012
%R 10.6023/cjoc1105143
%X 以吲哚-3-丙酸和吲哚-3-丁酸为原料,分别与炔丙胺发生缩合反应得到3-(丙酰丙炔胺)吲哚(4a)和3-(丁酰丙炔胺)吲哚(4b),然后4a和4b分别与9-(叠氮基乙基氨基)-1,2,3,4-四氢吖啶类衍生物5a～5c在微波辐射下发生Husigen[3＋2]环加成反应得到12个新型乙酰胆碱酯酶抑制剂——他克林-吲哚杂二联体,其结构经NMR,IR和HRMS表征.初步生物活性测试表明,目标化合物均具有较强的乙酰胆碱酯酶抑制能力,其中化合物2b和2d抑制鱼鳐乙酰胆碱酯酶的IC50值分别为1.6和2.0nmol·L-1,是6T6BA(IC50＝11.0nmol·L-1,鱼鳐)的6.9和5.5倍.
%K 他克林-吲哚杂二联体
%K Huisgen[3＋2]环加成
%K 乙酰胆碱酯酶抑制剂
%K 微波
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract340990.shtml