%0 Journal Article
%T 3,6-二取代-1,2,4-三嗪衍生物的微波辅助合成及生物活性有机化学
%A 李英俊
%A 邵昕
%A 高立信
%A 靳焜
%A 盛丽
%A 罗潼川
%A 于洋
%A 李佳
%J 有机化学
%P 2178-2185
%D 2013
%R 10.6023/cjoc201304011
%X 在微波辐射下,利用2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼(3)与各种(未)取代的溴代苯乙酮进行缩合,合成出了20个新的含苯并咪唑单元的3,6-二取代-1,2,4-三嗪衍生物4,并利用1HNMR,IR和元素分析对所合成的目标化合物进行了结构表征.探索出了最佳合成条件.与经典方法相比较,该合成方法具有反应时间短、操作简便、底物范围广、易纯化、产率较高等优点.对所合成的目标化合物进行了Cdc25B和PTP1B抑制活性的筛选.实验结果表明,目标化合物4g和4j对Cdc25B表现出良好的抑制活性,目标化合物4a,4h,4j,4r和4s对PTP1B表现出良好的抑制活性.值得注意的是,目标化合物4j可作为用于治疗癌症和糖尿病的潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂.
%K 微波辐射
%K 1
%K 2
%K 4-三嗪
%K 苯并咪唑
%K 合成
%K Cdc25B和PTP1B抑制剂
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract343435.shtml