%0 Journal Article
%T (E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮的合成及PTP1B抑制活性研究有机化学
%A 孙良鹏
%A 姜哲
%A 高立信
%A 刘晓芳
%A 全迎春
%A 郑光浩
%A 李佳
%A 朴虎日
%J 有机化学
%P 1496-1502
%D 2013
%R 10.6023/cjoc201212012
%X 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,已成为治疗糖尿病和肥胖症的潜在靶标.为了寻找非磷酸酯类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列(E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮(4a～4n),并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中化合物4h活性最佳,IC50为(2.57±0.50)μmol·L-1.
%K PTP1B抑制剂
%K 查尔酮
%K 醛腙
%K 噻唑
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract341956.shtml