%0 Journal Article
%T 铜绿假单胞菌PAO1III型分泌系统新型抑制剂的合成和生物活性研究有机化学
%A 张成芳
%A 吴小刚
%A 李燕
%A 梁翠荣
%A 车亦舟
%A 顾玲玲
%A 任杰
%A 胡昆
%A 孙小强
%A Ching-Hong Yang
%A 陈新
%J 有机化学
%P 1309-1318
%D 2013
%R 10.6023/cjoc201302021
%X 铜绿假单胞菌PAO1是一种革兰氏阴性机会性人类病原菌,易感染免疫受损的人群.III型分泌系统(Typethreesecretionsystem,T3SS)是其主要的致病因子.T3SS抑制剂的策略是抑制铜绿假单胞菌表达及分泌毒力蛋白,阻止其对宿主细胞的侵染.在一种已知T3SS抑制剂的结构基础上,设计和合成了20种α-苯氧基酰胺新衍生物,系统研究了它们的构效关系,研究表明有5种新衍生物对铜绿假单胞菌的一个效应子编码基因exoS的表达具有明显抑制作用.其中N-(2-吡啶基甲基)-2-(2,4-二氯苯氧)-丁酰胺(5r)的活性强于已知的抑制剂MBX1641,并具有很好的水溶性.
%K 铜绿假单胞菌
%K III型分泌系统
%K 抑制剂
%K 合成
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract342058.shtml