%0 Journal Article %T 新型5-甲基-1,2,4-三唑-3-硫酮类化合物的合成及抗菌活性研究有机化学 %A 戢丹 %A 卢俊瑞 %A 辛春伟 %A 彭春勇 %A 穆江蓓 %A 李建发 %J 有机化学 %P 1062-1068 %D 2013 %R 10.6023/cjoc201211043 %X 利用生物活性叠加原理,以4-氨基-5-甲基-1,2,4-三唑-3-硫酮为原料,设计合成了15个未见报道的化合物2-N-2',3',4',6'-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基-4-N-取代苯基亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑(2a~2e),4-N-取代苄基氨基-5-甲基-1,2,4-三唑(3a~3e)和2-N-2',3',4',6'-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基-4-N-取代苄基氨基-5-甲基-1,2,4-三唑(4a~4e).其结构经IR,1HNMR,13CNMR和元素分析确认.生物活性测试表明,所有化合物均表现出一定的抑菌活性,尤其是化合物4b对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为8μg/mL,明显优于市售抗菌药物氟康唑,表现出较强的抗细菌活性;同时,与三氯生相比,所有化合物对白色念珠菌的最小抑菌浓度(MIC)均小于或等于32μg/mL,亦表现出较好的抗真菌活性. %K 2' %K 3' %K 4' %K 6'-四-O-乙酰基-α-D-吡喃葡萄糖 %K 1 %K 2 %K 4-三唑 %K 合成 %K 表征 %K 抗菌活性 %U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract341857.shtml