%0 Journal Article
%T O,O'-二烷基-α-苯基-α-(取代苯甲酰氧基)-甲基膦酸酯的合成与抗肿瘤活性有机化学
%A 杨家强
%A 谷晴
%A 束波
%A 宋宝安
%A 刘静姿
%J 有机化学
%P 1113-1118
%D 2013
%R 10.6023/cjoc201211038
%X 为了寻找新型抗肿瘤先导物,采用缩合剂N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)合成酯的方法,以O,O'-二烷基-1-羟基-(取代苯基)甲基膦酸酯、取代苯甲酸为原料合成16个目标物,其中12个化合物未见报道.经IR,1HNMR,13CNMR及元素分析对所合成的化合物进行了结构确认和表征.并首次研究了该系列化合物的抗肿瘤活性.结果表明:目标物具有一定的抑制肿瘤细胞增殖作用,其中2i,2k,2m对SGC-7901的IC50值分别为18.8,18.5,24.5μmol/L,对A-549的IC50值分别为24.1,29.0,20.7μmol/L,显示出潜在的抗肿瘤活性,值得进一步研究.在此基础上,初步研究其构效关系.
%K α-羟基膦酸酯
%K 合成
%K 酯化
%K 抗肿瘤
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract341856.shtml