%0 Journal Article
%T 1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酸/甲酰胺的合成及生物活性研究有机化学
%A 彭春勇
%A 辛春伟
%A 李建发
%A 戢丹
%A 鲍秀荣
%A 卢俊瑞
%J 有机化学
%P 383-388
%D 2013
%R 10.6023/cjoc201209039
%X 以对甲基苯胺为原料,经过重氮化反应生成对甲基叠氮苯(1).在强碱性条件下,1分别与氰基乙酸乙酯、氰基乙酰胺反应,制得中间体1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酸乙酯(2)和1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酰胺(5);中间体2经水解生成1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酸(3),进而在弱酸性条件下与取代苯甲醛反应得到6个未见文献报道的目标化合物1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酸(4a～4f),5与取代苯甲醛反应得到6个未见文献报道的目标化合物1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酰胺(6a～6f),化合物的结构均经IR,1HNMR,13CNMR确证.初步生物测试表明,12个化合物均表现出良好的抑菌活性,其中化合物4d～4f和6d～6f对金黄色葡萄球菌、白色念球菌的最小抑菌浓度(MIC)值为2～8μg/mL,抗菌效果优于氟康唑和三氯生.
%K 1-对甲苯基-5-氨基-1
%K 2
%K 3-三唑甲酸
%K 1-对甲苯基-5-氨基-1
%K 2
%K 3-三唑甲酰胺
%K 1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1
%K 2
%K 3-三唑甲酸
%K 1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1
%K 2
%K 3-三唑甲酰胺
%K 合成
%K 抗菌活性
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract341697.shtml