%0 Journal Article
%T β-咔啉衍生物的合成和初步抗肿瘤活性研究有机化学
%A 郭亮
%A 范文玺
%A 陈雪梅
%A 马芹
%A 曹日晖
%J 有机化学
%P 332-338
%D 2013
%R 10.6023/cjoc201208035
%X 为了寻找更好的抗肿瘤化合物,基于前期计算机辅助药物设计结果,以L-色氨酸和甲醛为原料,经过Pictet-Spengler缩合和氧化两步反应得到β-咔啉,再经过N9-烷基化反应和N2-烷基化反应得到一系列新的β-咔啉衍生物.合成的14个新的β-咔啉衍生物的结构经1HNMR,IR,MS及元素分析确证结构.利用单晶X射线衍射法测定了化合物5h的晶体结构.采用MTT法考察其对肿瘤细胞的抑制作用,实验结果表明化合物5a～5n与先导物4相比具有明显的抗肿瘤活性;用抑瘤率测定了化合物5e和5h对小鼠Lewis肺癌细胞的抑制作用,体内试验表明化合物5h具有抗Lewis肺癌作用.
%K β-咔啉
%K 合成
%K 抗肿瘤活性
%K 构效关系
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract341732.shtml