%0 Journal Article
%T 新型二茂铁基1,2,4-三唑Mannich碱的合成及其Cdc25B抑制活性有机化学
%A 张成路
%A 王雪
%A 国阳
%A 吴一非
%A 高丽娜
%A 孙丽杰
%A 柴金华
%A 朱长安
%J 有机化学
%P 2331-2337
%D 2014
%R 10.6023/cjoc201405015
%X 以5种二茂铁基三唑席夫碱为原料,分别与吗啉、哌嗪和N-甲基哌嗪等进行曼尼希反应,首次设计合成了15个新型3-二茂铁基-1,2,4-均三唑曼尼希碱(3a~3e、4a~4e和5a~5e).通过IR、1HNMR和HRMS等测试方法对目标化合物结构进行了表征,并对代表目标化合物3b进行X-ray单晶衍射测试.研究了目标产物对Cdc25B的抑制活性,结果发现,13个目标化合物表现出良好的抑制活性,其中3c、4a、5b、5c和5e等5个化合物的IC50值小于阳性参照物正矾酸钠(1.86±0.24μg·mL-1),分别为0.91±0.18、0.62±0.13、1.10±0.33、0.44±0.04和0.67±0.13μg·mL-1,对比PTP1B抑制活性筛选结果,目标化合物对Cdc25B有选择性的抑制作用,可以作为潜在的Cdc25B抑制剂.
%K 二茂铁
%K 1
%K 2
%K 4-三唑
%K 曼尼希碱
%K Cdc25B抑制剂
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract344560.shtml