%0 Journal Article
%T 4-（嘧啶-2-氨基）苯甲酰胺衍生物的设计、合成及Hedgehog信号通路抑制研究有机化学
%A 张连第
%A 辛敏行
%A 文珺
%A 唐锋
%A 涂崇兴
%A 沈晗
%A 韦萍
%J 有机化学
%P 1407-1416
%D 2014
%R 10.6023/cjoc201401004
%X Hedgehog信号通路是近年来抗肿瘤靶向治疗药物研究的一个新热点.本研究以4-（嘧啶-2-氨基）苯甲酰胺为母核，基于先导化合物1的构效关系，设计并合成了14个未见文献报道的4-（嘧啶-2-氨基）苯甲酰胺类Hedgehog信号通路抑制剂，并进行了初步的抗Hedgehog信号通路活性筛选.结果表明：所合成的化合物均表现出较好的Hedgehog信号通路抑制活性，其中化合物8e的活性最好，IC50为5.0nmol·L-1，高于阳性药GDC-0449；同时在体内药代性质研究中，8e相比化合物1，药代性质均有所改善.
%K Hedgehog信号通路
%K 4-（嘧啶-2-氨基）苯甲酰胺
%K 合成
%K 抑制活性
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract344366.shtml