%0 Journal Article
%T 新型维甲酸类化合物的合成及生物活性研究有机化学
%A 徐之涵
%A 潘燊
%A 黄焰根
%J 有机化学
%P 1391-1398
%D 2014
%R 10.6023/cjoc201401047
%X 以苯甲醚为起始原料，经Friedel-Crafts反应、溴化和亲核取代转化为硼酸中间体2.以羟基丙酮12为起始原料，经过Wittig反应、溴化、Arbuzov反应、Horner-Wadsworth-Emmons（HWE）反应后得到共轭烯烃溴代物3；化合物2分别与化合物3、4-溴-2-氟苯甲酸甲酯（4）和6-溴烟酸甲酯（5）经Suzuki偶联反应和水解反应，得到三个未见报道的维甲酸类似物1a～1c.同时，以溴苯为起始原料经Friedel-Crafts反应、硝化反应、三氟甲基化反应、硝基还原和亲核取代合成了含有三氟甲基的维甲酸类似物1d.化合物1a～1d的结构经过1HNMR，13CNMR，IR及HRMS的表征，并对四个化合物进行了HL-60细胞株分化活性能力的测试.结果表明化合物1a～1d都具有潜在的药物活性，其中含氟维甲酸类似物1b和1d拥有较商品化药物全反式维甲酸（ATRA）更低的IC50值.
%K 维甲酸类似物
%K 合成
%K 有机氟化合物
%K 抗肿瘤
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract344375.shtml