%0 Journal Article
%T 新型N-吡唑基吡唑酰胺的合成及生物活性有机化学
%A 张大强
%A 徐高飞
%A 刘艳红
%A 王道全
%A 杨新玲
%A 袁德凯
%J 有机化学
%P 2191-2198
%D 2015
%R 10.6023/cjoc201505026
%X 为研究新型吡唑类杂环衍生物的生物活性,从5-烷基-1H-吡唑-3-甲酸乙酯(1)出发,设计合成了18个具有双杂环结构的N-(取代-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑-3(5)-甲酰胺类化合物,目标化合物的结构均经过核磁共振氢谱(1HNMR)和高分辨质谱(HRMS)确证,并通过X射线衍射法解析了目标物10b的单晶结构.生物活性测试表明:(i)大部分目标化合物具有较好抗烟草花叶病毒活性,其中化合物10b和10l的活性高于同浓度的对照药剂宁南霉素(Ningnanmycin)及病毒唑(Virazole);(ii)所有目标物对粘虫(Mythimnaseparata)和蚊幼虫(Culexpipienspallens)具有一定的杀灭作用,但活性普遍不高,600×10-6g/mL浓度下,10d对粘虫的杀灭活性为40%,5×10-6g/mL浓度下,10f和10k对蚊的幼虫的杀灭活性达70%;(iii)50×10-6g/mL浓度下,除10h对芦笋茎枯菌(PhomaasparagiSacc.)有64%的抑制率,10q对棉花立枯菌(Rhizoctoniasolani)有50%的抑制率外,其余化合物无明显杀菌活性.上述结果表明,此类化合物可作为杀虫剂或抗植物病毒剂先导做进一步深入研究.
%K 双杂环骨架
%K N-1H-吡唑-4-基-1H-吡唑-35-甲酰胺
%K 单晶结构
%K 抗烟草花叶病毒活性
%K 杀虫活性
%K 杀菌活性
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract345087.shtml