%0 Journal Article %T CytosporoneB的高效合成有机化学 %A 吕超 %A 李剑芳 %A 徐洪蛟 %A 沈月毛 %J 有机化学 %P 2013-2018 %D 2015 %R 10.6023/cjoc201503049 %X 真菌聚酮(cytosporoneB,Csn-B)具有多种生物活性,是研究生物过程的重要小分子探针,其高效合成备受关注.本研究以商品3,5-二羟基苯乙酮为原料,苄基保护羟基得到3,5-二苄氧基苯乙酮,然后与硫粉和吗啡啉进行Willgerodt-Kindler反应得到3,5-二苄氧基苯乙硫酰胺,一锅煮水解该酰胺得到关键中间体3,5-二苄氧基苯乙酸;然后经酯化、傅克酰基化和脱除苄基,分别以5步反应得到Csn-B(总产率68.8%)或secocurvularin(总收率67.3%);Csn-B经水解得到cytosporoneA(Csn-A),总产率65.3%;Csn-B经还原环合得到cytosporoneC(Csn-C),总产率64.0%.该合成方法步骤少、产率高,原料廉价,适合Csn-B的大量制备. %K 聚酮 %K cytosporoneB %K 小分子探针 %K Willgerodt-Kindler反应 %U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract344968.shtml