%0 Journal Article
%T 6-位修饰的吉非替尼衍生物合成及细胞毒活性研究有机化学
%A 沈明辉
%A 陈仕杰
%A 王雪微
%A 龚显峰
%A 张华
%J 有机化学
%P 1765-1772
%D 2015
%R 10.6023/cjoc201503032
%X 以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸为起始原料,经关环,选择性脱甲基,醋酸酐保护,氯代,与3-氯-4-氟苯胺取代,去保护得到关键中间体4-(3-氯-4-氟苯胺)-7-甲氧基-喹唑啉-6-醇.再经过6-位羟基成醚、成酯反应合成了共计23个吉非替尼衍生物.所有目标化合物通过IR,1HNMR,13CNMR,HRMS等结构确证.并采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法对所得目标化合物进行了细胞毒活性测试,结果发现部分化合物具有一定的抑制活性,其中化合物7b,7c,7d,8a,8m抑制人非小细胞肺癌细胞(A549)增殖活性和化合物7c,8m抑制人肝癌细胞(HepG-2)增殖活性与吉非替尼相当.
%K 吉非替尼衍生物
%K 合成
%K MTT法
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract344964.shtml