%0 Journal Article
%T 3,5,6-三取代-1,2,4-三嗪衍生物合成、表征及生物活性有机化学
%A 李英俊
%A 史相玲
%A 高立信
%A 靳焜
%A 盛丽
%A 吴疆红
%A 彭立娜
%A 李佳
%J 有机化学
%P 191-199
%D 2015
%R 10.6023/cjoc201405032
%X 在NH4OAc/HOAc存在下,利用微波辅助,将联苯甲酰/茴香偶酰与2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼(3)缩合,合成出了30个新的含苯并咪唑环的3,5,6-三取代-1,2,4-三嗪衍生物5和6.利用元素分析,IR,1HNMR及单晶X射线衍射进行了结构表征.评价了目标化合物对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,讨论了结构与活性的关系.实验结果表明,部分目标化合物对Cdc25B和PTP1B具有良好的抑制活性,其中6o对Cdc25B的抑制活性[IC50=(0.84±0.22)μg/mL]最高.目标化合物5i,5m,5n,6h,6j,6m,6n和6o对PTP1B的抑制活性[IC50=(0.46±0.10)～(0.87±0.19)μg/mL]均高于阳性对照药物齐墩果酸[IC50=(0.97±0.15)μg/mL].值得注意的是,化合物5h,5m,6n和6o对Cdc25B和PTP1B均具有抑制活性.目标化合物是潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂.
%K 3
%K 5
%K 6-三取代-1
%K 2
%K 4-三嗪
%K 苯并咪唑
%K 微波辐射
%K 合成
%K 晶体结构
%K Cdc25B和PTP1B抑制剂
%U http://sioc-journal.cn/Jwk_yjhx/CN/abstract/abstract344599.shtml